中国最老牌的创新药，连续遭遇专利狙击

图源：微芯生物官网

2月6日，微芯生物发布公告，收到了国家知识产权局发出《无效宣告请求受理通知书》的通知，南京正大天晴对西达本胺发出了一项专利无效宣告申请。这并非南京正大天晴对西达本胺的首次狙击。2024年12月30日，南京正大天晴对西达本胺系列的另一专利也发出过无效宣告请求。对此南京正大天晴告诉健识局：“确有其事，专利挑战是药企间的正常行为”。

微芯生物在公告中表示，公司围绕西达本胺布局了多项发明专利，最长专利保护期延长至2042年。即使上述涉及到的专利最终被无效，西达本胺仍然有其他专利进行保护。

但是南京正大天晴显然有备而来，短短一个月时间两次出手。正大天晴在专利挑战上有着丰富的成功经验，诺华、百时美施贵宝等跨国药企都曾败在其手下。这次微芯生物面对的，也会是一场艰难的专利攻防战。

中国首个自研创新药被盯上

西达本胺，在中国创新药历史上具有里程碑意义：中国创新药的第一笔BD交易，主角便是西达本胺。

2007年，微芯生物以2800万美元将西达本胺license out给沪亚生物。2014年，西达本胺成功获批上市，用于治疗外周T细胞淋巴瘤，拿下中国新药领域首个自研并获批上市的原创项目称号。

靠着这款药物，2019年8月12日微芯生物成功登陆科创板，成为“创新药第一股”。上市当天微芯生物开盘价一度达到125元/股，较发行价上涨超500%，这让资本市场看到了创新药的力量。

上市十余年后，西达本胺仍然是微芯生物的拳头产品。据2023年报显示，报告期内微芯生物总营收为5.23亿元，其中仅西达本胺就贡献了4.6亿元的营收，占总营收比重近88%。

2013年，在西达本胺即将上市之际，美国亨特博士实验室公司就西达本胺化合物专利，提起专利权无效宣告请求。经过一番拉锯，西达本胺的核心专利权最终被维持有效。该案例被评为2014年度专利复审无效十大案件。

但在2023年6月，西达本胺的化合物专利已经到期。为了尽可能拖延仿制药对手的进入，延长产品的生命周期，微芯生物为西达本胺申请晶型专利、制剂专利、乳腺癌适应症专利和质量控制专利等，使得西达本胺仍然能获得良好的专利保护。

不过，这次面对南京正大天晴，微芯生物的措辞显得有些底气不足。微芯生物公布了通力律师事务所发布了一份法律意见：即使案涉专利最终被认定无效，不影响公司继续生产、销售、使用西达本胺产品，不会对公司的经营构成重大不利影响。

“专利无效之王”出手

在药物专利挑战方面，正大天晴已经多次成功。从2011年至2021年，正大天晴历时九年时间，成功无效了百时美施贵宝的恩替卡韦；2024年8月正大天晴成功将丹麦辉凌的地加瑞克两件专利无效，直指首仿市场。

尤其是此前在和诺华的交锋中，正大天晴不仅成功拿下依维莫司首仿，还成为中国药品专利纠纷早期解决机制（药品专利链接制度）实施以来，以“首仿获批+首个挑战专利成功”获得12个月市场独占期的产品。也是如此，在行业内正大天晴有着“专利无效之王”的称号。

此次面对西达本胺，南京正大天晴显然也是有备而来：既然西达本胺构建了专利网，那么就一件件挨个击破。

在短短一个多月内时间，南京正大天晴已经发起两次关于西达本胺的专利无效申请：2024年12月30日，南京正大天晴申请将西达本胺“一种E构型苯甲酰胺类化合物及其药用制剂与应用”专利无效；此次又申请将其“一种TRKA(G667C)和FLT3靶点抑制剂及其与西达本胺的组合物”专利无效。二者都是微芯生物就西达本胺布局的系列专利之一。

按照这样的情况预测，未来南京正大天晴还可能持续出击。这一套组合拳打出来，微芯生物需要小心接招。

当然，专利挑战也是一个漫长的过程，从发起挑战挑战到真正尘埃落定还需要很长的时间。就像通力律师事务所提到的，即便国家知识产权局受理无效宣告申请后，还要经过申请人及专利权人陈述意见、实质审查等程序，才能最终对无效宣告请求作出决定。若任何一方当事人对国家知识产权局的决定不服，还可以向人民法院起诉。

对于微芯生物而言，西达本胺的重要性不言而喻，也断不会轻易认输。可以预见，南京正大天晴和微芯生物之间将会拉锯很长的时间。